2022mTOR抑制劑依維莫司發展前景及研究進展分析

• 2022年3月24日 WuYaNan來源：互聯網 1241 81
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mTOR 介導的信號通路以高頻率在乳腺癌中高度激活，是乳腺癌治療重要靶標，因此 mTOR 信號通路是乳腺癌治療關注的熱點。

2022mTOR抑制劑依維莫司發展前景及研究進展分析

在癌癥細胞中，依維莫司阻斷mTOR，mTOR是一種蛋白作用于腫瘤細胞分裂、細胞新陳代謝以及血管生長的中心調控器，依維莫司每天口服一次能提供持續性地對mTOR的阻斷。依維莫司一種口服的mTOR阻斷劑，用于多種腫瘤研究的研究性藥品。依維莫司臨床上主要用來預防腎移植和心臟移植手術后的排斥反應，其作用機制主要包括免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護作用。

根據中研普華研究院《2022-2027年mTOR抑制劑依維莫司行業市場深度分析及發展策略研究報告》顯示：

mTOR 調控異常與腫瘤發生密切相關，抑制 mTOR 通路可以有效阻斷各種生長因子異常信號的傳導，從而抑制腫瘤發生和發展。激活后的 mTOR 會繼續影響下游的效應器，如 S6 核糖體蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子 4E-結合蛋白(4E-BP)，促進下游蛋白質的翻譯從而促進腫瘤增殖。mTOR 激活存在于多種腫瘤細胞增殖失控中。mTOR 通路中多個信號靶點的失調(PI3K 的擴增或突變、PTEN 功能的失活和 AKT 過度表達)都與乳腺癌，卵巢癌，結腸癌等各種癌癥有關。

新型乳腺癌內分泌治療藥物近幾年發展迅速，應用越來越廣泛。酪氨酸激酶介導的信號通路最終作用于細胞核調控轉錄因子活性發揮作用，而受體和細胞核之間傳導也是需要信號傳導的，很重要的兩條途徑是 RAS-MAPK 途徑和 PI3K-Akt 信號傳導途徑。

在 PI3K-Akt 信號傳導途徑中 mTOR 是 Akt 重要的底物，向上可以通過負反饋調節 Akt 激活，向下可以控制下游與翻譯有關的多種蛋白的磷酸化發揮調節細胞增殖的作用。

mTOR 介導的信號通路以高頻率在乳腺癌中高度激活，是乳腺癌治療重要靶標，因此 mTOR 信號通路是乳腺癌治療關注的熱點。

在中國，乳腺癌的發病率呈逐年上升趨勢，在東部沿海地區及經濟發達的大城市，乳腺癌發病率上升尤其明顯。隨著新的治療策略和方法的普及，全球乳腺癌的死亡率逐步下降。

大量的臨床證據表明，易位或者突變導致的激酶異常激活會驅動癌癥的發生。對于這些驅動因素的識別和鑒定促進了分子靶向癌癥治療的發展，一個開創性的例子是對于 BCR-ABL 易位的識別促進了 Imatinib 的誕生，BCR-ABL 易位會導致酪氨酸激酶活性升高，最終驅動 CML 的發生。目前 FDA 批準的大部分 SMKIs (61 個, 89%) 和所有單抗 (10 個) 適應癥都包括癌癥。

mTOR抑制劑依維莫司研究進展

隨著mTOR抑制劑行業研究的不斷深入，到19世紀80年代末，通過合成、鑒定和優化，篩選具有較高類藥性、選擇性和效力的 ATP 結合位點 SMKIs 的技術不斷趨向于成熟。

近年來，受市場前景吸引，mTOR抑制劑成為醫藥企業研發的熱點之一。目前全球多個國家的企業都在積極布局mTOR抑制劑市場，包括美國輝瑞公司、禮來公司、諾華公司以及德琪醫藥、江蘇開拓藥業等企業。

想了解更多關于mTOR抑制劑依維莫司行業專業數據分析，請點擊查看中研普華研究院出版的報告《2022-2027年mTOR抑制劑依維莫司行業市場深度分析及發展策略研究報告》。

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